作者:王娜,蒋志洋,杨澜,韩清,师东梅,陈锦绣,张婧瑜,段红霞*
摘要:几丁质作为自然界中重要的结构多糖,广泛存在于真菌、昆虫、线虫等生物体中,但在高等植物和脊椎动物中并不存在。几丁质酶(EC3.2.1.14)通过催化几丁质中β-1,4-糖苷键的水解将几丁质降解为寡糖或单糖,在真菌细胞壁重塑、细菌营养循环代谢、昆虫蜕皮发育、线虫卵孵化等生理过程中发挥着关键作用。本文系统总结了真菌、细菌和昆虫等不同生物体内几丁质酶的晶体结构特征,重点聚焦于靶向亚洲玉米螟几丁质酶(OfChtI、OfChtII、OfChi-h)、秀丽隐杆线虫几丁质酶(CeCht1)和大豆胞嚢线虫几丁质酶(HgCht2)的抑制剂研究进展,系统梳理了基于晶体结构解析、虚拟筛选、分子对接等现代药物设计策略发现的新型几丁质酶抑制剂,以期为靶向几丁质酶开发新型绿色病虫害防控剂提供参考。
关键词:几丁质酶;晶体结构;几丁质酶抑制剂;昆虫生长调节剂;病虫害防治
作者:张馨元,于鑫蕊,程思恒,冯梓睿,张正,张熙悦,杨青,杨君*
摘要:基于RNA干扰原理开发的RNA农药具有高效、高特异性和环境友好等特点,成为引领新一代农业病虫害精准防控的重要方向。RNA农药设计主要基于序列信息匹配,存在脱靶效应和对非靶标生物及田间有益生物的潜在不良影响,因此绿色防控靶标导向的RNA农药设计具有重要意义。几丁质是害虫和病原真菌的关键组分,但在脊椎动物和植物中不存在,因此其生物过程中关键基因为RNA农药设计提供了理想的分子靶标。本文系统介绍了靶向合成、水解与修饰的几丁质生物学过程的RNA干扰研究进展,旨在为推动RNA农药在农业绿色可持续发展中的实际应用提供思路。
关键词:RNA农药;几丁质合成;几丁质水解;几丁质修饰
作者:张艳军,艾银, 董燕红,张建军*
摘要:昆虫几丁质酶是开发环境友好型杀虫剂的理想靶标,因其在昆虫蜕皮和发育中至关重要,且高等动物和植物均缺乏几丁质。本文综述了近些年糖类抑制剂及其电子等排体(如N-甲氨基胍基脲基)作为几丁质酶抑制剂的研究进展,通过点击化学、片段拼接和骨架跃迁等策略设计并合成了多类几丁质酶抑制剂,包括糖基三唑衍生物、糖苷衍生物和N-甲氨基胍基脲基化合物等。活性测试实验显示,部分化合物对小菜蛾和亚洲玉米螟的致死率为61%~89%,并显著抑制了害虫的蜕皮和生长。分子对接和动力学模拟研究揭示了抑制剂与酶活性位点(-1和+1位点)的氢键和π-π堆叠相互作用机制。虚拟筛选和药效团模型进一步优化了抑制剂设计。尽管如此,抑制剂的选择性、水溶性等问题仍需改进,未来结合高通量筛选、人工智能和纳米递送技术有望推动多靶点抑制剂的开发,为农业可持续发展提供创新解决方案。
关键词:昆虫几丁质酶;糖类抑制剂;电子等排体;杀虫活性
作者:白申梦,孙莉菲,夏贤涛,王煜国,丁宝康,董利利*
摘要:亚洲玉米螟(Ostrinia furnacalis)是危害玉米等农作物的重要多食性害虫。由于长期依赖化学农药,亚洲玉米螟已对多种传统杀虫剂产生抗性,开发作用机制新颖的绿色农药迫在眉睫。昆虫几丁质酶(如OfChi-h)作为催化几丁质降解的关键酶,在幼虫蜕皮、变态发育和角质层更新中起核心作用,是创制环境友好型农药的理想靶标。本综述围绕昆虫几丁质酶Chi-h的生理功能、昆虫几丁质酶OfChi-h的晶体结构、OfChi-h抑制剂的研究现状来展开。通过整合OfChi-h的基础生物学特性及其抑制剂的研发进展,为靶向昆虫几丁质酶的绿色农药创制提供重要理论参考,从而推动以国产原创靶标为基础的害虫精准防控技术发展。
关键词:OfChi-h;几丁质酶;抑制剂;几丁质;研究进展